6周HbA1c降低1.38%！bifa必发集团注射用THDBH120降糖适应症Ib期临床试验达到重要终点指标
日期：2025-02-25
作者：东宝
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bifa必发集团（以下简称“公司”）全资子公司东宝紫星（荆门）生物医药有限公司（以下简称“东宝紫星”）实现了一项关键Ib期临床试验并获得临床试验总结汇报 ，钻研了局显示达到重要终点指标 。
这次临床钻研了局达到重要终点指标是公司在GLP-1类创新药物研发上的又一沉要进展 ，初步显示注射用THDBH120在2型糖尿病受试者中展示出优良的安全性与耐受性 ，同时具备优良的药代动力学特点 ，并且可能显著降低受试者糖化血红蛋白（HbA1c）水平 。
关键临床试验了局：
屡次给药后安全性、耐受性优良 ，胃肠路不良反映特点与同类产品类似
2型糖尿病受试者在初次给药后第4周（每周一次给药）或第6周（每两周一次给药） ，HbA1c较基线变动的最幼二乘均数为-1.01%~-1.38%
在1mg固定剂量给药时 ，4周可使HbA1c降低超过1%
日间均匀血糖水平在医治期末降至5.6~7.4mmol/L ，降幅最高达51.7%
体沉、血脂等其他代谢指标较慰藉剂也有显著改善
作为一款创新GLP-1类药物 ，注射用THDBH120未来市场潜力巨大 ，其同类药品全球首款GLP-1/GIP双靶点受体激昂剂——替尔泊肽（英文名：Tirzepatide）上市后销售规模增长迅速 。其糖尿病适应症产品于2022年获得FDA和EMA核准上市（商品名：Mounjaro） ，2024年5月获得NMPA核准上市, 其减沉适应症产品于2023年11月获得FDA核准上市（商品名：Zepbound） ，2024年7月获得NMPA核准上市 。Tirzepatide为皮下注射给药 ，每周注射一次 。凭据礼来公司定期财报 ，其Tirzepatide 2024年全球销售额164.66亿美元（2023年：53.39亿美元） ，同比增长约208% 。公司注射用THDBH120作为一款GLP-1/GIP双靶点受体激昂剂 ，同时覆盖糖尿病与减沉两项适应症 ，市场需要潜力巨大 。
在未来的发展规划上 ，公司不仅会推动注射用THDBH120在减沉适应症和糖尿病适应症的研发进度 ，并且还会进一步索求挖掘该药物在其他适应症方面的潜力 。
关于注射用THDBH120（GLP-1/GIP双靶点受体激昂剂）Ib期临床试验了局
公司在获得注射用THDBH120药物临床试验核准后 ，凭据国内化学药品创新药有关领导准则 ，近日实现了一项“在中国成人2型糖尿病患者中评价注射用THDBH120屡次给药的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学的随机、双盲、慰藉剂对照的Ib期临床钻延妆 ，钻研了局达到了重要终点指标 。试验了局显示 ，2型糖尿病受试者的PK特点与健康受试者类似 ，半衰期与同靶点产品替尔泊肽相比显著耽搁 。注射用THDBH120屡次给药后安全性、耐受性优良 ，无受试者因不良事务终止用药或退出钻研 ，胃肠路不良反映特点与同类产品类似 ，恶心、呕吐等不良事务多为轻度或中度 。
2型糖尿病受试者在接受每周一次（1-1-1-1mg、1-1-2-4mg、1-2-4-8mg）或每两周一次（2-4-8mg）给药后 ，医治期末（初次给药后第4周或第6周）HbA1c较基线变动的最幼二乘均数为-1.01%~-1.38% ，与慰藉剂相比 ，注射用THDBH120能显著降低HbA1c（p＜0.05） 。同靶点产品的文件[1]了局显示 ，2型糖尿病受试者在替尔泊肽临床使用剂量下每周一次给药（5-5-5-5mg、5-5-10-10mg、5-5-10-15mg） ，用药4周后的HbA1c较基线变动最幼二乘均数为-0.46%~-1.00% 。相比之下 ，注射用THDBH120在1mg固定剂量给药4周即可使HbA1c降低1%以上 ，显示出更强的降糖作用 。注射用 THDBH120 可能降低空腹及餐后血糖水平 ，而通过7点SMBG估算的日间均匀血糖水平在医治期末降至5.6~7.4mmol/L ，相比基线降幅最高达51.7% 。此表 ，钻研还观察到体沉、血脂等其他代谢指标较慰藉剂也有显著改善 。注射用THDBH120用于2型糖尿病患者医治显示出优良的获益-风险比 ，支持进入下一阶段临床开发 。
关于注射用THDBH120（GLP-1/GIP双靶点受体激昂剂）
多沉激昂协同作用和长效是多肽减肥降糖药的主流研发趋向 。注射用THDBH120是公司沉点在研的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体和葡萄糖促胰岛素排泄多肽 (GIP) 受体双靶点激昂剂 ，属于一类创新药 。其将GLP-1和GIP这两种促胰岛素的作用整合至一个多肽单分子中 ，且通过度子设计进一步提高代谢不变性 ，阐扬协同推进的血糖节造、体沉减轻以及调节脂质代谢等职能 ，满足单一分子靶点或复方造剂医治成效欠安的糖尿病患者的临床需要 ，有望成为更长效的医治糖尿病和肥胖的沉磅药物 。
参考文件：
[1] Coskun, T. et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Molecular Metabolism 18, 3–14 (2018).
